2022年4月8日，銳格醫(yī)藥，一家處于臨床階段的生物技術(shù)公司，宣布其自主研發(fā)的新一代小分子抗腫瘤靶向抑制劑RGT-419B完成I期臨床試驗(yàn)首例患者給藥。

　　RGT-419B是新一代小分子口服CDK2/4/6抑制劑，具有優(yōu)化的激酶活性譜。預(yù)期RGT-419B與內(nèi)分泌療法聯(lián)合使用，治療激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER-2-）的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)前/絕經(jīng)后婦女。該試驗(yàn)是一項(xiàng)I期，非隨機(jī)化，開放標(biāo)簽首次人體臨床研究，探索RGT-419B在激素受體陽性HER-2受體陰性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中在單藥或聯(lián)合內(nèi)分泌療法條件下的口服給藥劑量爬坡。該項(xiàng)研究已于2022年3月正式啟動(dòng)，并在美國(guó)完成首例患者給藥。

　　臨床前研究發(fā)現(xiàn)RGT-419B在CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細(xì)胞模型中顯示出對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖的完全抑制。同時(shí)，臨床前研究數(shù)據(jù)表明，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑（SERD）或PI3K抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，其對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用進(jìn)一步增強(qiáng)。

　　關(guān)于銳格醫(yī)藥

　　銳格醫(yī)藥是一家臨床階段的生物醫(yī)藥公司，專注于通過自主研發(fā)的rCARDTM（計(jì)算機(jī)加速的智理發(fā)現(xiàn)）平臺(tái)來發(fā)現(xiàn)和開發(fā)臨床差異化的創(chuàng)新藥物。公司聚焦腫瘤、免疫和代謝疾病等三大治療領(lǐng)域。銳格醫(yī)藥已經(jīng)成功組建了世界一流的科研和開發(fā)團(tuán)隊(duì)，通過rCARDTM平臺(tái)與結(jié)構(gòu)生物學(xué)、計(jì)算化學(xué)、治療生物學(xué)、藥物化學(xué)和臨床開發(fā)的高效融合，建立起高效的新藥創(chuàng)新引擎，實(shí)現(xiàn)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新（first-in-class）和最佳同類（best-in-class）的分子發(fā)現(xiàn)和開發(fā)。